2019年執(zhí)業(yè)藥師備考復(fù)習(xí)已經(jīng)步入高峰期，小編整理了《西藥一》第二章考點(diǎn) 希望大家認(rèn)真復(fù)習(xí)!

　　1. 脂水分配系數(shù)P：脂溶性較低時(shí)，隨著脂溶性增大，藥物的吸收性提高，當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后，再增大脂溶性，則藥物的吸收性降低。

　　2. 藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對(duì)P的影響：①水溶性增大：官能團(tuán)形成氫鍵能力強(qiáng)和離子化程度高(羥基、季銨等);②脂溶性增大：含非極性結(jié)構(gòu)(烴基、鹵素原子、脂環(huán)、硫原子、烷氧基等)。

　　3. 生物藥劑學(xué)系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類(lèi)：

　　分類(lèi)體內(nèi)吸收代表藥

　　第I類(lèi)高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物取決于胃排空速率萘洛爾、依那普利、地爾硫?

　　第II類(lèi)低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物取決于溶解速率雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康

　　第III類(lèi)高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物受滲透效率影響雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾

　　第IV類(lèi)低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物體內(nèi)吸收比較困難特非那定、酮洛芬、

　　4. 酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響：酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄

　　藥物酸堿性在體內(nèi)的變化代表藥物

　　弱酸性藥物胃液中(pH低)呈非解離型，易吸收水楊酸、巴比妥類(lèi)

　　弱堿性藥物胃液中(pH低)呈解離型，難吸收奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮

　　腸液中(pH高)呈非解離型，易吸收

　　極弱堿性藥物酸性中解離少，易吸收咖啡因、茶堿

　　強(qiáng)堿性藥物胃腸中多是離子化的，消化道吸收很差胍乙啶

　　完全離子化藥物季銨鹽類(lèi)、磺酸類(lèi)

　　5. 藥物典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響：

　　烴基 -R改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑環(huán)戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離

　　鹵素 -X影響電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間安定作用：氟奮乃靜>奮乃靜

　　羥基 -OH增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性①脂肪鏈上：活性和毒性下降

　?、诜辑h(huán)上：酸性、活性和毒性增強(qiáng)

　?、埘；?酯化/成醚：活性降低

　　巰基 -SH形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽

　　醚和硫醚 -O-/-S-醚類(lèi)在脂-水交界處定向排布，易通過(guò)生物膜不同點(diǎn)：硫醚類(lèi)可氧化成亞砜或砜，極性↑

　　磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R磺酸基——水溶性解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無(wú)活性

　　羧酸——水溶性解離度較磺酸小羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收

　　酯類(lèi)前藥：增加吸收，減少刺激

　　酰胺-CONH-易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵

　　胺類(lèi)-NH2/ -NH-/-N-N上未共用電子：堿性、氫鍵接受體(與多種受體結(jié)合)①活性：伯胺>仲胺>叔胺

　?、诩句@：作用強(qiáng)，水溶性大，難透過(guò)生物膜，無(wú)中樞作用

　　6. 小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)：底物有二肽類(lèi)(烏苯美司、β內(nèi)酰胺類(lèi)、ACEI、伐昔洛韋)和三肽類(lèi)(頭孢氨芐)。

　　7. 藥物與受體的結(jié)合類(lèi)型：

　　①不可逆性結(jié)合：共價(jià)鍵;

　?、诳赡嫘越Y(jié)合：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力。

　　8. 藥物的手性特征對(duì)作用的影響：

　?、賹?duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度：普羅帕酮、氟卡尼;

　?、趯?duì)映異構(gòu)體之間藥理活性相同，但強(qiáng)弱不同：如氯苯那敏、萘普生;

　?、蹖?duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性：L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸

　?、軐?duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素

　　⑤對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性：奎寧、奎尼丁。

　?、抟环N對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

　　9. 藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律：

　?、俸辑h(huán)藥物---氧化代謝

　　②烯烴和炔烴的藥物——氧化

　?、酆柡吞荚拥乃幬?mdash;氧化

　　④胺類(lèi)藥物——氧化或脫氨基/烷基

　?、蒗ズ王０奉?lèi)藥物——水解

　　10. 第II相生物轉(zhuǎn)化：

　　①與葡萄糖醛酸的結(jié)合(最普遍)

　?、谂c硫酸的結(jié)合

　　③與氨基酸的結(jié)合

　?、芘c谷胱甘肽的結(jié)合

　　⑤乙?；Y(jié)合

　　⑥甲基化結(jié)合

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