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影響藥物代謝的因素:酶誘導(dǎo)和酶抑制
(1)酶的誘導(dǎo)
增加藥物代謝,降低療效
誘導(dǎo)劑
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受影響的藥物
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乙醇
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雙香豆素類(lèi)
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巴比妥類(lèi)
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氯丙嗪、皮質(zhì)類(lèi)固醇、雙香豆素、多西環(huán)素、口服避孕藥、苯妥英、巴比妥類(lèi)
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利福平
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雙香豆素、甲苯磺丁脲、口服避孕藥
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氯醛比林
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華法林
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格魯米特
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雙香豆素類(lèi)
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灰黃霉素
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華法林
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苯妥英
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皮質(zhì)類(lèi)固醇、雙香豆素類(lèi)、口服避孕藥、甲苯磺丁脲
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保泰松
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皮質(zhì)類(lèi)固醇、雙香豆素類(lèi)、氨基比林
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甲苯海拉明
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氯丙嗪
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(2)酶的抑制
減少藥物代謝,增強(qiáng)療效
常見(jiàn)酶抑制劑:胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、紅霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、異煙肼
抑制劑
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受影響的藥物
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雙香豆素類(lèi)
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苯妥英,甲苯磺丁脲
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華法林
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甲苯磺丁脲
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磺胺苯吡唑
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甲苯磺丁脲
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甲苯磺丁脲
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華法林
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羥布宗
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雙香豆素類(lèi)
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別嘌醇
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6-巰基嘌呤
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西咪替丁
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環(huán)孢素
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氯霉素
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巴比妥類(lèi)、苯妥英、甲苯磺丁脲、雙香豆素
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地昔帕明
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苯丙胺
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去氧甲睪酮
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羥布宗
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5-氨基水楊酸
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異煙肼
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單胺氧化酶抑制劑
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酪胺、巴比妥類(lèi)
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【真題練習(xí)】
1.患者,女,60歲,因哮喘服用氨茶堿緩釋劑,近日,因胃潰瘍服用西咪替丁,三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后,上述癥狀消失,引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是
A.西咪替丁與氨茶堿競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白
B.西咪替丁抑制肝藥酶,減慢了氨茶堿的代謝
C.西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌
D.西咪替丁促進(jìn)氨茶堿的吸收
E.西咪替丁增強(qiáng)組織對(duì)氨茶堿的敏感性
【正確答案】B
【答案解析】酶的抑制劑可以抑制肝藥酶活性,減慢其他藥物的代謝速率,使被代謝藥物的作用加強(qiáng)或半衰期延長(zhǎng)。西咪替丁是酶抑制劑,可減慢氨茶堿的代謝。
2.下列屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑的是
A.西咪替丁
B.紅霉素
C.甲硝唑
D.利福平
E.胺碘酮
【正確答案】D
【答案解析】利福平是常見(jiàn)的肝藥酶誘導(dǎo)劑,其他選項(xiàng)的藥物都是常見(jiàn)的肝藥酶抑制劑。
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