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《藥一》非甾體抗炎藥總結(jié)

2023-12-07 來(lái)源:博傲教育 瀏覽次數(shù):373 發(fā)布者:紀(jì)老師

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        1.分類(lèi)

        (1)羧酸類(lèi)

        芳基乙酸類(lèi):吲哚美辛、舒林酸(前藥,體外無(wú)效,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性)、雙氯芬酸

        芳基丙酸類(lèi):布洛芬、萘普生、酮洛芬

        (2)非羧酸類(lèi)

        昔康類(lèi)(1,2-苯并噻嗪類(lèi)):××昔康

        昔布類(lèi):××昔布

        2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)

        (1)芳基丙酸類(lèi)

        布洛芬在體內(nèi)無(wú)效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)異構(gòu)體,臨床用外消旋體。

        (2)昔康類(lèi)和昔布類(lèi)

        昔康類(lèi)化合物具有酸性,pKa大多為4~6,N-雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強(qiáng)于N-芳環(huán)氨甲?;衔?。

        昔布類(lèi)是一類(lèi)選擇性的COX-2抑制藥。

        真題練習(xí)

        1.在體外無(wú)效,體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性的藥物是

        A.舒林酸

        B.塞來(lái)昔布

        C.吲哚美辛

        D.布洛芬

        E.萘丁美酮

      【正確答案】A

      【答案解析】舒林酸屬前體藥物,它在體外無(wú)效,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。

        2.用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療的選擇性環(huán)氧酶-2(COX-2)抑制劑是

        A.舒林酸

        B.塞來(lái)昔布

        C.吲哚美辛

        D.布洛芬

        E.萘丁美酮

      【正確答案】B

      【答案解析】塞來(lái)昔布是選擇性COX-2抑制劑。

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