2019年執(zhí)業(yè)藥師考試即將到來，文都執(zhí)業(yè)藥師特別精析執(zhí)業(yè)藥師考試中的易錯考點進行詳細剖析，希望在考前能夠幫助各位考生加強記憶，順利通過執(zhí)業(yè)藥師考試。

　　考點1、藥物常見的化學(xué)結(jié)構(gòu)及名稱

　　考點2、藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響

　?、僦峙湎禂?shù)：藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。評價藥物親水性或親脂性大小的標(biāo)準(zhǔn)。

　?、诜诸?/p>

　　第Ⅰ類：高水溶解性、高滲透性(胃排空速率)，普萘洛爾

　　第Ⅱ類：低水溶解性、高滲透性(溶解速率)，卡馬西平

　　第Ⅲ類：高水溶解性、低滲透性(滲透速率)，雷尼替丁

　　第Ⅳ類：低水溶解性、低滲透性(吸收比較困難)，呋塞米

　　考點3、藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響

　?、偎幬镆越怆x的形式(離子型)或非解離的形式(分子型)分布于體液中，以非解離的形式被吸收;

　?、谒嵝运幬锏膒Ka值大于消化道體液pH時(pKa>pH)，分子型藥物所占比例高;當(dāng)pKa=pH時，非解離型和解離型藥物各占一半。

　　考點4、藥物的典型官能團對生物活性影響

　?、贌N基：可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　?、邴u素：影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。

　?、哿u基：引入羥基可增強與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。

　　琉基：引入琉基脂溶性比相應(yīng)的醇高，更易于吸收。

　?、苊押土蛎眩阂朊岩子谕ㄟ^生物膜。硫醚可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。

　　⑤磺酸：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜。

　　羧酸：羧酸水溶性及解離度均比磺酸小，羧酸成鹽可增加其水溶性。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

　　⑥胺類：顯示堿性。季銨水溶性大，不易通過生物膜和血腦屏障。

　　考點5、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)

　　①共價鍵：不可逆的結(jié)合形式，舉例：烷化劑類抗腫瘤藥物;

　?、诜枪矁r鍵的鍵合類型：其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。是可逆的結(jié)合形式;

　?、蹥滏I：舉例：磺酰胺類利尿藥;

　?、茈x子-偶極和偶極-偶極相互作用：舉例：乙酰膽堿和受體的作用;

　?、蓦姾赊D(zhuǎn)移復(fù)合物：舉例：抗瘧藥氯喹;

　?、奘杷韵嗷プ饔?

　?、叻兜氯A引力：是非共價鍵鍵合方式中最弱的一種;

　　⑧普魯卡因與受體的作用包括范德華引力、偶極-偶極相互作用、靜電引力和疏水性作用。

　　考點6、藥物的手性特征及其對藥物作用的影響

　?、賹τ钞悩?gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度：普羅帕酮、氟卡尼。

　　②對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強弱不同：氯苯那敏、萘普生。

　?、蹖τ钞悩?gòu)體中一個有活性，一個沒有活性：甲基多巴、氨己烯酸。

　?、軐τ钞悩?gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素。

　?、輰τ钞悩?gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性：右丙氧酚與左丙氧酚、奎寧與奎尼丁。

　?、抟环N對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

　　考點7、藥物代謝類型

　　考點8、藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　考點9、藥物結(jié)構(gòu)與第II相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

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